抗胃分泌药（gastric antisecretory drug），抑制胃酸分泌的一类药物。可降低胃蛋白酶的活性和胃液的消化活动度。用于治疗消化性溃疡病，特别是十二指肠溃疡病。抗胃分泌药包括抗胆碱能药、组胺H2受体阻断药、抗胃泌素药、质子泵抑制药、前列腺素。

抗胆碱能药

用于竞争性抑制节后胆碱能神经释放的乙酰胆碱的效应。乙酰胆碱的效应与毒蕈碱（毒蕈中的一种生物碱）的效应相似。因此，阻滞胆碱能刺激引起的平滑肌收缩或外分泌腺分泌的药物又称为抗毒蕈碱药。所有抗毒蕈碱药的药理学效应均相似。天然的生物碱为叔胺类，大多数合成的抗毒蕈碱药为季铵化合物。叔胺类抗毒蕈碱药极易自胃肠道吸收并通过血脑屏障，刺激延髓和高级神经中枢；相反，季铵化合物不易吸收，且不通过血脑屏障，从而也不能进入中枢神经系统。抗胆碱能药用于治疗十二指肠溃疡病的理论依据是：①减少酸和胃蛋白酶的分泌；②降低胃肠的运动性和胃的排空速率，从而减少疼痛，并增加食物和抗酸药的中和效能。抗胆碱能药除能抑制胃腺分泌外，还可减少唾液腺、胰腺、支气管和汗腺分泌，增加心率，散大瞳孔，降低膀胱张力和收缩力。天然抗胆碱能药物包括颠茄和阿托品，合成的抗胆碱能药主要包括654–Ⅱ、普鲁本辛及服止宁等。

应注意事项：①抗胆碱能药不宜单独应用，仅作为抗酸治疗的辅助药物。它不能改变十二指肠溃疡病并发症的发生率，且可掩盖症状，延误对复发的识别。②抗胆碱能药的剂量应足以产生明显的疗效，此时表现为口干。由于进餐后胃分泌显著增加，抗胆碱能药通常在每次餐前30分钟服用。③该药降低胃运动性和胃排空速率，可导致胃窦部潴留和胃泌素释放增加，这正是胃溃疡病的发病机理，因此它不宜用于治疗胃溃疡病。④禁忌证包括青光眼、前列腺增生、胃出口梗阻和反流性食管炎。

组胺H2受体阻断药

组胺有两种不同受体（H1受体和H2受体），但仅仅H2受体阻断药才具有抑制胃酸分泌这一效应。H2受体阻断药不但能抑制组胺引起的胃酸分泌，还可抑制其他刺激，如胃泌素、胰岛素和蛋白质食物所引起的酸分泌。20世纪70年代第一个H2受体阻断药——西咪替丁问世，开创了十二指肠溃疡病治疗上的新纪元。此后又陆续出现了一些毒性更小抗酸效果更好的H2受体阻断药产品。H2受体阻断药是已知最强大的酸分泌抑制药，可使进餐刺激的酸分泌减少80％以上，而抗胆碱能药仅能使食后酸分泌减少30％。

西咪替丁

一种高度选择性的组胺H2受体阻断药，可以抑制所有已知胃刺激物引起的酸分泌。这一效应被认为是消除了组胺对其他酸分泌刺激物强化作用的结果。溃疡若复发频繁且严重，可行较长期的维持治疗。但长期用该药可出现副作用，如男子乳腺发育、精子数量轻度减少和垂体–睾丸功能紊乱。西咪替丁可抑制肝脏微粒体氧化酶（细胞色素P–450）的活性，从而延缓某些药物，如华法林、安定、利眠宁、吲哚美辛（消炎痛）和普萘洛尔（心得安）等的清除，使血肌酸酐轻度升高，一过性血清氨基转移酶水平的升高，但很少引起药物性肝炎。有西咪替丁引起血小板减少性紫癜和粒细胞缺乏，甚至致命性骨髓增生低下的报道。

雷尼替丁

与传统的H2受体阻断药在结构上的主要区别是不再含咪唑环而含呋喃环。这种新的非咪唑结构的H2受体阻断药不具有抗雄性激素的作用，不影响肾功能，不抑制肝脏微粒体氧化酶，并且通过血脑屏障的量小，不会导致精神错乱。雷尼替丁的作用时间较西咪替丁长。一日两个剂量(150毫克，早晚各1次)的雷尼替丁对胃酸分泌的抑制和一日4个剂量的西咪替丁相似。

法莫替丁

在结构上含有噻唑环。其抑制酸分的效能较雷尼替丁强7倍多，较西咪替丁强30倍以上。它不抑制细胞色素P–450药物代谢系统，副作用轻微，包括头痛、头晕，便秘、腹泻、恶心、口干、呕吐、腹胀和腹部不适等。

尼扎替丁

与雷尼替丁一样，末端有一个硝基乙烯二胺结构，这有别于西咪替丁和法莫替丁。血浆半衰期为1.4～1.5小时，口服后生物利用度大于90％，远远高于雷尼替丁和法莫替丁。无严重的副作用。

罗沙替丁

是壁细胞上组胺H2受体高度选择性和竞争性的拮抗剂。抑制胃酸的能力大于西咪替丁，与雷尼替丁大致相同，其生物利用度不受进食影响。副作用轻微。

抗胃泌素药

丙谷胺是异谷氨酸的衍化物，有降低胃酸分泌的作用。副作用为轻度失眠、乏力、口干、头晕等。

质子泵抑制剂

取代的苯并咪唑化合物可以抑制壁细胞上的质子泵即H＋K＋–ATP酶而减少酸分泌。对其中的奥美拉唑研究较多。奥美拉唑治疗十二指肠溃疡病有四个优点：①降低酸分泌的作用强，比现在任何药物单个治疗剂量的作用都大；②由于能使胃内的pH中值自1.4提高到5.3，胃蛋白酶基本失去活性；③每日服1个剂量即可控制24小时的酸度，服药次数大大减少；④药效可维持多日，故患者即使遗漏服药数日亦不至影响胃内酸度的控制。它对十二指肠溃疡病的治疗效果优于组胺H2受体阻断药。未观察到明显的副作用，但有一过性血清氨基转移酶水平增高的报道。另一种质子泵抑制药——兰素拉唑，其作用机制及临床效能与奥美拉唑相同。

前列腺素

已经证明几种前列腺素E2的甲基化类似物可以减少胃酸分泌，然而致成胃酸减少的药物剂量往往导致腹泻。