氨基糖苷类抗生素（aminoglycoside antibiotic），结构中含有氨基糖与氨基环醇的一类抗生素。临床常用。天然氨基糖苷类抗生素分别来自链霉菌与小单胞菌。来自链霉菌（Streptomyces）的有链霉素、卡那霉素、新霉素、巴龙霉素、妥布霉素和大观霉素等；来自小单胞菌(Micromonospora)的有庆大霉素、西索米星、小诺霉素、阿司米星。半合成的氨基糖苷类抗生素是由人工进行结构改造而得，有阿米卡星和由庆大霉素改造的依替米星和异帕米星。

特点

①抗菌谱较广，对革兰氏阳性及阴性细菌都有作用，但对革兰氏阴性杆菌作用更突出。低浓度时为抑菌，高浓度时为杀菌。有些还有抗结核杆菌和抗阿米巴作用。②口服难吸收，故仅用于肠道消毒。对于全身性感染必须注射给药。体内破坏很少，大部分以原形从尿液排出，故可用于治疗泌尿道感染。③主要为肾和耳毒性。④细菌的耐药性已较前增加，这应引起人们的注意，本类各抗生素间有一定的交叉耐药性。⑤氨基糖苷类对革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌均有明显的抗生素后作用，即接触此类抗生素一段时间后，停药后仍有抗菌效果。

分类及抗菌特性

可分以下几类：

链霉素

1944年发现。发挥过重要作用。由于细菌耐药性增加，链霉素已失去了广谱抗生素地位。仍可作抗结核菌的首选药物。其化学结构为：

庆大霉素

1964年发现。对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌（金葡菌）包括对其他抗生素耐药的金葡菌呈高度的杀菌作用，及对革兰氏阳性杆菌如炭疽杆菌、白喉杆菌亦很有效。对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯氏菌属、痢疾杆菌等都有良好的抗菌作用。对绿脓杆菌的强大杀菌作用是其重要特点。其他细菌多半对庆大霉素不敏感或耐药。小诺霉素为其衍生物，毒性较小，疗效较好。

妥布霉素、西梭霉素、乙基西梭霉素

在抗菌作用及其药理作用方面有许多与庆大霉素相似之处。但对绿脓杆菌的作用有所不同，对庆大霉素耐药菌的作用也不尽相同。妥布霉素有肯定的抗菌作用，有的学者认为它对部分绿脓杆菌的抗菌作用优于庆大霉素，少数对庆大霉素耐药的绿脓杆菌对妥布霉素仍敏感。西梭霉素的抗菌作用与庆大霉素基本相似，但其衍生物乙基西梭霉素对部分庆大霉素耐药菌仍有作用，少数对阿米卡星耐药的细菌仍可能被乙基西梭霉素杀灭。

卡那霉素、阿米卡星

具有相似的药理特性。卡那霉素由于耐药菌多，不良反应大，临床已少用。阿米卡星是卡那霉素结构改造的产物。具有抗绿脓杆菌的作用，耐药菌大大减少，特别是阿米卡星对耐药菌很有效。

奈替米星

抗菌活性和抗菌谱与庆大霉素、妥布霉素相似，但耳、肾毒性低。

作用机制

本类抗生素的抗菌作用机制是抑制细菌蛋白质的合成。

细菌耐药性

细菌耐药的方式主要有3种：①细胞膜通透性改变，药物无法通过细胞膜。②核糖体蛋白变异，药物无法作用于核糖体蛋白而抑制细菌蛋白质的合成。③细菌产生灭活酶，使药物在到达靶位之前即失去活性。已从耐药菌中分离出至少12种灭活酶，它们广泛存在于细胞膜的表面。在这10余种灭活酶中，有少数酶只作用于一种抗生素，多数灭活酶可对多种氨基糖苷类抗生素发生灭活作用。

细菌对链霉素最容易产生耐药性，有50％～70％的革兰氏阴性杆菌对链霉素耐药。卡那霉素耐药菌的比例也高达50％～70％（如大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌等的耐药菌相当普遍），庆大霉素的耐药菌比例有所增加。中国庆大霉素应用较广，耐药菌的比例在30％左右，远远高于其他国家。阿米卡星的耐药菌比例极低。

不良反应

重要的是肾毒性和耳毒性。

肾毒性

连续用药可使药物在肾脏组织蓄积，破坏肾组织，引起肾功能障碍，使尿中出现蛋白质、管型、红细胞等，严重的可使血尿素氮和肌酐升高，引起肾功能衰竭。肾毒性的程度与用药量及用药时间的长短和药物的蓄积量大小有关。在正常的使用剂量与疗程，肾毒性的发生率为2％～10％。肾损害的轻重表现不一，大多发生在用药3～6日后。停用药物1周后可自然恢复。一般认为卡那霉素的肾毒性最大，其次为西梭霉素、阿米卡星、妥布霉素，链霉素的肾毒性最小。若用药剂量与疗程不当，肾损害的比例和严重程度大大升高。

耳毒性

为第Ⅷ对颅神经的损害，表现为：①对耳蜗听神经的损害：主要是不同程度的听觉失灵，特别是对高频音调的听力障碍。可出现耳鸣、耳聋。用药中或用药后出现持续的耳鸣是耳聋的先兆。②对前庭神经的损害表现为步态不稳、共济失调，随时都有向前倾倒的感觉，可伴有眼球震颤、恶心、呕吐、眩晕等症状。对第Ⅷ对颅神经的损害有时可为单一的听力损害或前庭功能损害，有时二者同时发生。耳毒性的发生率报道不一，在2％～24％之间，随人们对耳毒性的认识，发生率有所下降。常规剂量用药2周以内，庆大霉素、卡那霉素的耳毒性发生率在2％左右，用药不标准（超剂量与长疗程）时可达5％～30％。通常认为卡那霉素对听力的影响最严重，其次为阿米卡星、西梭霉素、庆大霉素、妥布霉素。对前庭功能的损害也以卡那霉素最大，其次是链霉素、西梭霉素、庆大霉素、妥布霉素。不合理的用药、肾功能不好或肾功能损害都可导致耳毒性的产生和加剧。值得注意的是耳毒性损害一般是不可逆的，停药后症状仍可继续加重，目前尚无特效疗法。对婴幼儿和孕妇应禁用或慎用氨基糖苷类抗生素。肾功能不好的病人需长期用药时，应进行血药浓度监测。对治疗中病人出现的耳和肾的任何毒性症状都应给予足够的重视。

链霉素注射后可能出现类似青霉素的即刻过敏反应，应密切观察。还可发生面部及口周麻木感。